Peptide sind eine großartige Arzneimittelmodalität Peptide sind im Wesentlichen kleinere "Schlüssel" als größere Proteine wie Antikörper und größere Kombinationsschlösser als kleine Molekülarzneimittel. Traditionelle Ansätze zur Entdeckung nicht-endogener Peptide beinhalteten brutale Screening zufälliger Sequenzen, in der Hoffnung auf das Beste. Das ändert sich mit AI. Aber egal, ob Sie an Peptide glauben oder nicht, oder denken, dass Retratrutid ein erstaunliches Medikament ist, denken Sie daran, dass Insulin auch ein Peptid ist und einen Einfluss hatte, der mit dem besten Medikament, das wir in den letzten 100 Jahren hatten, vergleichbar oder größer ist. Es ist von der Bedeutung her mit der Entdeckung von Antibiotika und Impfstoffen vergleichbar; wenn nicht rein wegen seines Einflusses auf Diabetiker, weil es gezeigt hat, dass wir biologische Verbindungen aus DNA in Medikamente umwandeln können. Dies gebar das gesamte Feld der Biotechnologie. Während sich ein Großteil des Feldes auf Antikörper als Modalität konzentriert hat, stoßen Antikörper auf Probleme, und kleine Molekülarzneimittel stoßen auf Probleme, die Peptide umgehen und mildern können. Ein klassisches Beispiel ist, dass Antikörper leicht so gestaltet werden können, dass sie sehr haftend an bestimmten Rezeptoren auf der Oberfläche von Zellen sind, und daher großartig sind, um sich an Chemotherapie-Agenten zu heften, um Krebszellen anzugreifen. Das war historisch gesehen nicht ohne Probleme, und sogar kürzlich. Es stellt sich heraus, dass Antikörper außerhalb von Organen stecken bleiben, nicht so tief eindringen wie die Moleküle, an die sie angeheftet sind, und der Kompromiss zwischen Spezifität und systemischer Abgabe eines Medikaments führt häufig zu einem Siebeffekt, bei dem die Außenseite eines Organs oder die Bereiche neben Blutgefäßen die antikörperkonjugierte Therapie aufnehmen, während die tieferen Teile des Tumors oder Gewebes die Payload-Abgabe verpassen. Es ist also nicht nur ein Argument von "sind Peptide gut". Peptide sind einzigartig positioniert, um für eine Reihe von Dingen gut zu sein, einschließlich: 1. Abstimmung mehrerer Spezifitätsprofile in eine einzige Sequenz, wie wir es bei Doppel-/Dreifach-Agonisten wie Tirzepatid und Retratrutid sehen 2. als Träger für Medikamente und genetische Therapien zu dienen, die tiefer in Gewebe eindringen können 3. leichter zu konstruieren zu sein, um Immunreaktionen zu vermeiden, die Antikörper auslösen können, insbesondere im Kontext der Medikamenten- und Genabgabe 4. in ihren Halbwertszeiten anpassbar zu sein, wo Sie ein Peptid modifizieren können, um Stunden, einen Tag oder eine Woche oder mehr zu halten 5. fein einstellbar zu sein, wie sie in Rezeptortaschen und komplexen Faltungen um oder innerhalb ihrer Ziele passen, wo typischerweise nur ein kleines Molekül hineingehen kann Ganz zu schweigen davon, dass Peptide auch chemisch modifiziert werden können, um stabiler zu sein, länger zu halten und/oder als Shuttle für verschiedene Fracht zu fungieren. Und sie sind einzigartig positioniert, um als Brücken zwischen extrazellulär / Blut zu fungieren, während sie sekundäre Effekte innerhalb der Zelle haben können. Alles Protein ist Peptid, wenn man es herunterbricht. Zu sagen, dass man Peptide nicht mag, bedeutet im Grunde, dass man nicht an kleine Proteine glaubt. Wir haben nur eine spezifische Größenklasse (Antikörper) ausgewählt, um die meisten Ziel- / Blockierungsmaßnahmen über Biologika durchzuführen und dort aufgehört. Das bedeutet nicht, dass kleinere Proteine nicht zahlreiche Vorteile haben.